Các thông số dược động học liên quan đến quá trình hấp thu

1. Diện tích dưới đường cong AUC:

– Là S nằm dưới đường cong của đồ thị biểu diễn sự biến thiên nồng độ thuốc trong huyết tương theo thời gian
– AUC biểu thị lượng thuốc được hấp thu vào cơ thể sau những khoảng thời gian nhất định

2. Sinh khả dụng của thuốc (F):

– SKD của thuốc là mức độ và tốc độ xâm nhập của thuốc vào vòng tuần hoàn chung của cơ thể ở dạng còn hoạt tính so với liều dùng
– SKD đường tiêm TM coi như 100% (F=1), còn các đường khác F < 1
– CT tính theo AUC: F = AUC. Cl/ D (Cl:độ thanh thải, D: liều dùng)

* SKD tuyệt đối:

– Là tỷ lệ giữa SKD của các đường dùng thuốc khác so vs SKD của đường tiêm TM vs cùng 1 lượng thuốc
– Ý nghĩa: đánh giá khả năng thuốc trong chế phẩm vào tuần hoàn chung khi dùng ngoài đường tiêm TM-> lựa chọn thuốc. VD: ampicillin SKD 30-50%, amoxicillin SKD 60-90% -> lựa chọn đường dùng. SKD > 80% coi như thuốc hhtu tương tự đường tiêm TM -> chỉ tiêm khi k uống đc. VD: kháng sinh nhóm quinolon SKD > 80%

* SKD tương đối:

– Là tỷ lệ giữa 2 giá trị SKD của 2 chế phẩm cùng hoạt chất, đường dùng, liều dùng nhưng khác dạng bào chế hay khác nhà SX
– CT tính: F = F A /F B .100%
(F B là chuẩn do cục QLD của Bộ Y tế qđịnh, thường là nơi đtiên nghiên cứu SX) Nếu các thông số đặc trưng AUC, Cmax, Tmax hay F = 80-125% => chế phẩm A tương đương sinh học vs chế phẩm B
– Ý nghĩa: cho biết sự khác nhau giữa SKD của 2 thuốc cùng hoạt chất, đường dùng, liều dùng nhưng khác dạng bào chế
+ Quyết định lựa chọn thuốc thay thế trong điều trị
+ Cấp phép cho thuốc generic đăng ký lưu hành

* Các yếu tố ảnh hưởng đến SKD đường uống:

– Sự chuyển hóa b1 qua gan
– Đặc tính thuốc: kích thước, P L/N , pKa, dạng bào chế
– Độ bền vững của thuốc ở đường tiêu hóa (dịch, en tiêu hóa, pH…)
– K.năng bao NM ruột, tá dược…

Copy ghi nguồn: https://brabantpharma.com

Link bài viết: Các thông số dược động học liên quan đến quá trình hấp thu