Các yếu tố ảnh hưởng đến hấp thu qua đường tiêu hóa

 Đặc tính thuốc: Kích thước, tính tan P L/N , mức độ ion hóa pKa, dạng bào chế, KTh bào chế (ảnh hưởng đến sự hòa tan và giải phóng dược chất)

1. Yếu tố sinh lý thuộc về người bệnh:

+ Nhu động tiêu hóa, đặc biệt ở RN: tăng -> giảm hấp thu
+ Tốc độ rỗng của dạ dày: tốc độ tống thức ăn và thuốc xuống RN: chậm -> ảnh hưởng tốc độ hấp thu thuốc. Phụ thuộc:
+ Lượng thức ăn
+ Thành phần thức ăn: carbohydrat > pro > lipid
+Thể trạng thức ăn: lỏng > rắn

+ Tư thế ăn: đứng, ngồi > nằm
+ Tình trạng tâm lý: stress, lo âu -> tăng rỗng, trầm cảm -> chậm rỗng
+ Thuốc làm tăng/giảm nhu động ruột. VD: Propanthelin làm giảm nhu động ruột, chậm tháo rỗng dạ dày -> giảm hấp thu Paracetamol, giảm Cmax, Tmax so với dùng paracetamol đơn độc

+ Sự chuyển hóa bước 1 qua gan: en ruột, gan, thành đường tiêu hóa, VK đường ruột…làm giảm SKD. VD: Propanolol tác dụng chẹn β-adrenergic, được hấp thu 80% qua đường tiêu hóa nhưng có chuyển hóa bước 1 qua gan -> liều dùng IV: 5 mg/lần, uống: 160 mg/lần
+ Cyclosporin: 86% được hấp thu qua đường tiêu hóa nhưng bị phá hủy bởi Cytochrom ở tế bào NM ruột 51%, chuyển hóa qua gan 8% -> vào máu chỉ còn 27%

2. Lưu lượng máu đến đường tiêu hóa:

+ Bệnh lý mắc kèm: bệnh tim mạch, gan, đường tiêu hóa
– Tương tác thuốc:
+ Với thức ăn: ảnh hưởng bởi tốc độ rỗng của dạ dày, dịch tiêu hóa…
+ Tăng SKD thuốc CH b1 ở gan
+ Thuốc k bền với dịch vị acid -> thức ăn làm giảm hấp thu
+Thuốc ít tan trong dịch tiêu hóa -> thức ăn làm tăng độ tan thuốc -> tăng hấp thu
+ Giảm tốc độ tháo rỗng dạ dày, tăng tiết mật
+ Với thuốc khác:
+ Tetracyclin + thuốc antacid tạo phức chelat rất bền -> giảm khả năng hấp thu tetracyclin
+ Hấp phụ: thuốc điều trị tiêu chảy chứa chất hấp phụ (than hoạt, kaolin…) -> hấp phụ thuốc dùng cùng
+ Thay đổi pH
+Thay đổi nhu động tiêu hóa
+ Thay đổi chuyển hóa: Kháng sinh + thuốc tránh thai -> giảm hiệu lực thuốc tránh thai

3. Ưu điểm:

– Đơn giản, dễ sử dụng
– An toàn, thuận tiện, kinh tế

4. Nhược điểm:

– Tác dụng xuất hiện chậm so với các đường khác
– Hấp thu khó dự đoán, không hoàn toàn, phụ thuộc vào sự tuân thủ của bệnh nhân
– Nguy cơ tương tác thuốc với thuốc, thức ăn
– 1 số thuốc bị phá hủy bởi dịch tiêu hóa
– Hiệu ứng của chuyển hóa b1 qua gan
– Không phù hợp với những thuốc khó chịu, khó nuốt, dễ kích ứng…bệnh nhân hôn mê, có dị vật đường tiêu hóa…

Copy ghi nguồn: https://brabantpharma.com

Link bài viết: Các yếu tố ảnh hưởng đến hấp thu qua đường tiêu hóa